Forskjellen mellom antikoagulanter og trombolytika

Nøkkelforskjell - Antikoagulantia vs Trombolytika
 

Antikoagulantia er legemidlene som brukes til å forhindre utilsiktet dannelse av blodpropper inne i sirkulasjonssystemet, mens trombolytika er legemidlene som brukes til fjerning av trombi som okkluderer karene, forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og hjerneslag. Den største forskjellen mellom antikoagulantia og trombolytika er det antikoagulantia brukes til å forhindre dannelse av nye blodpropper i sirkulasjonssystemet, mens trombolytika brukes til å fjerne blodproppene som allerede er dannet inne i blodkarene.

INNHOLD

1. Oversikt og nøkkelforskjell
2. Hva er antikoagulantia 
3. Hva er trombolytika
4. Likheter mellom antikoagulanter og trombolytika
5. Side ved side sammenligning - Antikoagulantia vs trombolytika i tabellform
6. Sammendrag

Hva er antikoagulantia?

En blodpropp er et meshwork av fibrinfibre som går i alle retninger og innfanger blodceller, blodplater og plasma. Clotting er en fysiologisk mekanisme som initieres som svar på et brudd på et blodkar eller skade selve blodet. Disse stimuli aktiverer en kaskade av kjemikalier for å danne et stoff som kalles protrombinaktivator. Prothrombinaktivator katalyserer deretter omdannelsen av protrombin til trombin. Endelig katalyserer trombin, som virker som et enzym, dannelsen av fibrinfibre fra fibrinogen, og disse fibrinfibrene forstyrrer hverandre og danner et fibrinmask som vi kaller koagulatoren.

Som tidligere nevnt er aktiveringen av en kaskade av kjemikalier nødvendig for dannelsen av protrombinaktivatoren. Denne spesielle aktiveringen av kjemikalier kan skje via to hovedveier.

  • Intrinsic pathway - det er den indre banen som aktiveres når det er blodtrauma
  • Ekstinsiden - Ekstrinsisk vei blir aktivert når den traumatiserte vaskulærvegen eller det ekstravaskulære vev kommer i kontakt med blodet.

Det menneskelige vaskulære systemet anvender flere strategier for å forhindre dannelsen av blodpropp i karetsystemet under normale forhold.

  • Endoteliale overflatefaktorer - Glattheten i endoteloverflaten bidrar til å hindre kontaktaktiveringen av den indre banen. Det er et lag glycocalyx på endotelet som avviser koagulasjonsfaktorer og blodplater, og derved hindrer dannelsen av en koagulasjon. Tilstedeværelse av trombomodulin, som er en kjemikalie funnet på endotelet, bidrar til å motvirke koagulasjonsmekanismen. Trombomodulin binder med trombin og stopper aktiveringen av fibrinogen.
  • Anti-trombinvirkningen av fibrin og antitrombin iii.
  • Virkning av heparin
  • Lysis av blodpropp med plasminogen

Det er tydelig av disse motforanstaltninger at menneskekroppen ikke vil ha noen blodpropper i den under normale forhold. Men unngår disse beskyttende mekanismer blodpropper kan dannes inne i kroppen vår. Betingelser som traumer, aterosklerose og infeksjon kan grove endotelflaten, aktivere koagulasjonsveien. En hvilken som helst patologi som fører til innsnevring av et blodkar, har også en tendens til å danne koagulasjoner fordi innsnevringen av fartøyet senker blodstrømmen gjennom den og følgelig blir flere prokoagulanter akkumulert på stedet som gjør et gunstig miljø for dannelse av blodpropper.

Grunnleggende farmakologi av antikoagulantia

Antikoagulantia er legemidlene som brukes til å forhindre utilsiktet dannelse av blodpropper inne i sirkulasjonssystemet. I henhold til virkningsmekanismen av disse stoffene, kategoriseres de i forskjellige underkategorier.

Indirekte trombininhibitorer

Disse stoffene kalles indirekte trombininhibitorer fordi deres inhibering av trombin skjer via samspillet med et annet protein som kalles antitrombin. Ufraksjonert heparin (UFH) og lavmolekylvekt heparin (LMWH) binder til antitrombin som forsterker sin inaktivering av faktor Xa.

heparin

Antitrombin hemmer virkningen av koagulasjonsfaktorer IIa, IXa og Xa ved å danne stabile komplekser med dem. I fravær av heparin forekommer disse reaksjonene sakte. Heparin virker som en kofaktor for antitrombin som øker frekvensen av de relevante reaksjonene med minst 1000 ganger. Ufraksjonert heparin hemmer sterkt blodproppene ved å hemme alle tre faktorer, inkludert trombin og faktor Xa. Men antikoagulerende effekten av lavmolekylær heparin er mindre enn den for UFH på grunn av sin lave affinitet mot antitrombin. Enoxaparin, dalteparin og tinzaparin er noen eksempler på LMWH.

Nøye overvåking av blodproppingsmekanismer hos pasienter som får UFH er ekstremt viktig. Dette gjøres ved å vurdere pasientens APTT vanligvis månedlig. På den annen side er det ikke nødvendig med slik overvåkning hos pasienter som er under LMWH på grunn av forutsigbare farmakokinetiske og plasmanivåer.

Bivirkninger

  • Overdreven blødning etter selv et mindre traumer
  • Heparininducert trombocytopeni

Kontra

  • Overfølsomhet overfor stoffet
  • Aktiv blødning
  • Intrakraniale blødninger
  • Alvorlig hypertensjon
  • Aktiv TB
  • Signifikant trombocytopeni
  • Truet abort

Den overdrevne antikoagulerende effekten av heparin kan korrigeres ved å avbryte legemidlet. Hvis blødningen fortsetter, indikeres administrering av protaminsulfat.

warfarin

Warfarin er en vanlig antikoagulant med 100% biotilgjengelighet. Majoriteten av warfarinet administrert i menneskekroppen er bundet til plasmalbumin, noe som gir et lite distribusjonsvolum og lang halveringstid.

Warfarin forhindrer karboksylering av glutamatrester av protrombin, koagulasjonsfaktorer VII, IX og X. Dette gjør at disse molekylene inaktivt svekker koagulasjonsmekanismen. Det er en 8-12-timers forsinkelse i virkningen av warfarin på grunn av tilstedeværelsen av allerede karboksylerte molekyler av de tidligere nevnte kofaktorer hvis virkning maskerer effekten av warfarin.

Figur 01: Warfarin

Bivirkninger

  • Warfarin kan passere gjennom placental barriere som forårsaker hemorragiske forstyrrelser i fosteret
  • Det kan også forårsake skjelettdeformasjoner i fosteret.

Annet enn disse ofte brukte antikoagulasjonsmidler, brukes også oral direkte faktor Xa-hemmere som rivaroksaban og foreldre direkte trombininhibitorer til å kontrollere koagulering.

Hva er trombolytika?

Trombolytika er legemidlene som brukes til fjerning av trombi som okkluderer karene som forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og slagtilfeller.

Tidlig bruk av trombolytika ved behandling av iskemiske hjertesykdommer har vist seg å være effektiv for å redusere trombosens størrelse og for å øke patenteringen av fartøyet.

Alle trombolytiske midler virker ved å aktivere plasminogen til plasmin, noe som resulterer i nedbrytning av fibrin både i trombiene og i de hemostatiske fibrinpluggene. Dette øker risikoen for intrakranielle blødninger markant.

streptokinase

Streptokinas er et enzym produsert av beta-hemolytiske streptokokker. Det danner et kompleks med plasminogen og spalter deretter plasminogen i plasmin. Siden streptokinase er et fremmedlegeme til kroppen, kan enkelte pasienter utvikle allergiske reaksjoner på det. Slike pasienter som krever trombolyse på grunn av ulike sykdomstilstander og er overfølsomme for streptokinase, bør bære et legemiddelkort som tydelig viser deres tendens til å utvikle en allergi mot streptokinas.

alteplase

Rekombinant alteplase er utviklet fra et endogent fibrinolytisk enzym hvis frigivelse utløser fibrinolyse. Selv om alteplase har en mye raskere trombolytisk effekt enn streptokinase, har det stor risiko for å forårsake intrakranielle blødninger. På den annen side er dette stoffet dyrere enn de andre trombolytiske midler.

Hva er likheten mellom antikoagulanter og trombolytika?

  • Begge gruppene medikamenter brukes til å kontrollere koaguleringen.

Hva er forskjellen mellom antikoagulantia og trombolytika?

Antikoagulantia vs trombolytika

Antikoagulantia er legemidlene som brukes til å forhindre utilsiktet dannelse av blodpropper inne i sirkulasjonssystemet. Trombolytika er legemidlene som brukes til fjerning av trombier, som utelukker kar og forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og hjerneslag.
Bruk
Disse brukes til å forhindre dannelsen av blodpropp i karene. Disse brukes til å fjerne blodproppene som allerede er dannet inne i karene.
Handling
De opptrer ved å inaktivere forskjellige komponenter i koagulerings-kaskaden. Alle trombolytiske midler virker ved å aktivere plasminogen til plasmin, noe som resulterer i nedbrytning av fibrin både i trombiene og i de hemostatiske fibrinpluggene.
Bivirkninger
Bivirkninger av heparin

  • Overdreven blødning etter selv et mindre traumer
  • Heparininducert trombocytopeni

Bivirkninger av warfarin

  • Warfarin kan passere gjennom placental barriere som forårsaker hemorragiske forstyrrelser i fosteret
  • Det kan også forårsake skjelettdeformasjoner i fosteret.
Det kan være allergiske reaksjoner mot streptokinase.

Intrakraniale blødninger er en dødelig komplikasjon av trombolytika.

Kontra 
Kontraindikasjoner for heparin er,

  • Overfølsomhet overfor stoffet
  • Aktiv blødning
  • Intrakraniale blødninger
  • Alvorlig hypertensjon
  • Aktiv TB
  • Signifikant trombocytopeni
  • Truet abort
Bruk av streptokinase er kontraindisert dersom pasienten er allergisk mot den.

Sammendrag - Antikoagulantia vs Trombolytika

Antikoagulantia er legemidlene som brukes til å forhindre utilsiktet dannelse av blodpropper inne i sirkulasjonssystemet. Trombolytika er legemidlene som brukes til fjerning av trombier som fører til at karene forårsaker ulike sykdommer som iskemiske hjertesykdommer og hjerneslag. Mens antikoagulantia brukes til å forhindre dannelsen av blodpropper, brukes trombolytika til å fjerne blodproppene som allerede er dannet inne i karene, som lukker dem. Dette er den største forskjellen mellom disse to stoffgruppene.  

Last ned PDF-versjonen av antikoagulantia vs trombolytika

Du kan laste ned PDF-versjonen av denne artikkelen og bruke den til offline-formål som i sitatnotater. Vennligst last ned PDF-versjon her Forskjellen mellom trombolytika og antikoagulantia

referanser:

1. Katzung, B. G., Masters, S. B., & Trevor, A. J. (2012). Grunnleggende og klinisk farmakologi. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J. L., Rubin, P. C., & Whiting, B. (2001). Forelesningsnotater om klinisk farmakologi. Oxford: Blackwell Science.

Bilde Courtesy:

1. "Warfarintablets5-3-1" Av Gonegonegone på engelsk Wikipedia - eget arbeid (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2. "Flow chart of clot prevention" Av Barbara (WVS) - Eget arbeid (CC0) via Commons Wikimedia