Opioider er stoffer som inkluderer både illegale rusmidler og foreskrevne legemidler. Opioider fungerer som smertestillende, men har mange usunne bivirkninger hvis de tas i overdoser. Mekanismen for opioider kan forklares med to mekanismer - den agonistiske mekanismen og den antagonistiske mekanismen. Dermed kan narkotika hovedsakelig deles inn i agonistiske stoffer og antagonistiske stoffer. Agonistiske legemidler er stoffer som er i stand til å aktivere reseptorer i hjernen ved binding til reseptoren som resulterer i full effekt av opioider. Antagonistiske stoffer binder til reseptorene i hjernen og blokkerer bindingen av opioider til reseptorene og derved hemmer effekten av opioidet. De nøkkelforskjell mellom agonister og antagonister er deres motvirkende mekanisme. Agonister produserer handlinger mens antagonister hemmer handlingene.
1. Oversikt og nøkkelforskjell
2. Hva er Agonist Drugs
3. Hva er antagonistiske stoffer
4. Likheter mellom agonist og antagonistiske stoffer
5. Side ved side-sammenligning - Agonist vs antagonistiske stoffer i tabellform
6. Sammendrag
Et agonistmedikament er en kjemikalie som etterligner den naturlige ligand av den spesifikke hjernereseptoren. Således resulterer bindingen av agonistmedikamentet i lignende biologisk virkning som den naturlige ligand. Agonisten binder seg til samme bindingssted som for den naturlige ligand. Således, i fravær av den naturlige ligand, er agonistmedisinene i stand til å gi full eller delvis respons. Eksempler på agonistmedikamenter inkluderer heroin, oksykodon, metadon, hydrokodon, morfin og opium. Noen av dem som heroin er erklært som ulovlige. Disse stoffene gir smertelindring. Sterke doser kan ha mange bivirkninger relatert til respirasjon, organsvikt, døsighet og nummenhet.
Figur 01: Mekanisme for agonist og antagonistiske stoffer
Det er to hovedtyper av agonistmedikamenter;
Direkte bindende agonistmedikamenter eller fullføre agonister er i stand til direkte binding til det spesifikke bindingsstedet til reseptoren. Dette bindingsstedet er stedet der den naturlige liganden binder under normale forhold. Dette gir en raskere respons, da den binder direkte til reseptoren og aktiverer hjernens signalering. Eksempler er morfin og nikotin.
Indirekte bindende agonistmedikamenter er også betegnet som partielle agonister, er stoffer som forbedrer bindingen av den naturlige ligand til reseptoren for å oppnå en effekt. Disse stoffene gir forsinket respons. Et eksempel på en indirekte bindende agonist er kokain.
Antagonistiske stoffer er stoffer som hemmer effekten av den naturlige liganden. Den naturlige liganden kan være et hormon, en neurotransmitter eller en agonist.
Antagonistiske stoffer kan være av tre hovedtyper.
Figur 02: Mekanisme for antagonistiske stoffer
Konkurransedyktige antagonistmidler er stoffer som har evne til å binde på det opprinnelige bindingsstedet og hemme bindingen av den naturlige ligand. Dette skyldes formen på antagonisten som etterligner den naturlige liganden. Økning av ligandkonsentrasjonen kan undertrykke effekten av den konkurrerende antagonisten.
Ikke-konkurrerende antagonistmidler handle allosterisk, der det binder seg til et annet nettsted enn det sanne bindingsstedet. Bindingen av den ikke-konkurrerende antagonisten vil forårsake en konformasjonsendring i reseptoren som vil hemme bindingen av den sanne ligand.
Irreversible agonistiske stoffer binder sterkt til reseptoren gjennom kovalente bindinger. Dette vil permanent modifisere reseptoren som hindrer binding av liganden. Eksempler på antagonistmidler inkluderer naltrexon og nalokson. Oftest brukes disse legemidlene til å hemme effektene av skadelige stoffer som kokain og heroin som er agonistdroger.
Agonist vs antagonistiske stoffer | |
Agonistiske legemidler er legemidlene som er i stand til å aktivere reseptorer i hjernen ved binding til reseptoren som resulterer i full effekt av liganden. | Antagonistiske stoffer er legemidlene som binder til reseptorene i hjernen og blokkerer binding av ligander til reseptorene og derved hemmer effekten av liganden. |
effekter | |
Agonistiske stoffer stimulerer handlingen. | Antagonistiske stoffer hemmer handlingen. |
Respons | |
Responsen er forårsaket når agonisten binder seg til bindingsstedet. | Responsen er forhindret når antagonisten binder seg til bindingsstedet. |
typer | |
Det er to typer agonistmedikamenter; Direkte bindende agonistmedikamenter og Indirekte bindingsagonister. | Det finnes tre typer antagonistmidler; Konkurransedyktige antagonistmidler, ikke-konkurransedyktige antagonistmidler og irreversible antagonistmidler. |
Agonist og antagonistiske stoffer virker i en motaktiv mekanisme. Agonistmedisinsk funksjon for å øke effektiviteten av den naturlige ligandbindingen og dermed oppregulere effekten av liganden. I motsetning regulerer antagonistiske legemidler effekten av liganden ved å binde til reseptoren og blokkere reseptoren fra binding til dets reseptor. Dette er nøkkelen forskjellen mellom agonistiske stoffer og antagonistiske stoffer. Begge scenariene påvirker smertestillende og virker derfor som potensielle smertestillende midler. Noen av stoffene som morfin er foreskrevet og lovlig å bli brukt under medisinsk tilsyn, mens noen er ulovlige for å bli brukt (heroin).
Du kan laste ned PDF-versjonen av denne artikkelen og bruke den til off-line formål som per sitatnotat. Vennligst last ned PDF-versjon her Forskjellen mellom agonist og antagonistiske stoffer
1.Libretexts. “C6. Agonist og antagonist av ligandbinding til reseptorer - En forlengelse. "Biologi LibreTexts, Libretexts, 10. mai 2017.
2. "Den nasjonale alliansen av advokater for buprenorfinbehandling." Hva er denne agonisten / antagonisten ting. Tilgjengelig her
1.Agonist & Antagonist'By Dolleyj - Eget arbeid (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2.Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - File: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia