Xanax er handelsnavnet alprazolam. Alprazolam er et kortvirkende anxiolytisk legemiddel som brukes eller behandling av ulike angstlidelser som panikklidelse, generelle angstlidelser og sosiale angstlidelser. Den tilhører benzodiazepinklassen og binder sterkt til GABA A-reseptorer. Alprazolam er en kjemisk analog av triazolam som avviger i fravær av et kloratom i o-posisjonen av6-fenylringen. Videre virker molekylet som et beroligende og antikonvulsivt middel. Toppeffekter oppnås innen 1,5 til 1,6 timer i tilfelle panikklidelse. Vanlige bivirkninger inkluderer sedering, døsighet, hypotensjon og nedsatt balanse. Legemidlet er forbundet med potensielle abstinenssymptomer, da det kan forårsake vanedannende egenskaper. Videre kan stoffet forårsake CNS (depresjon i sentralnervesystemet).
Valium er handelsnavnet diazepam, som også er en benzodiazepin. Indikasjoner av Valium er angst, tilbaketrekningssymptomer relatert til alkohol og andre benzodiazepiner, muskelspasmer, anfall, søvnløshet og rastløshetssyndrom. Legemidlet brukes også til å forårsake minnetap, spesielt i forhold som posttraumatisk stresslidelse. Vanlige bivirkninger inkluderer søvnighet og mangel på koordinering. Imidlertid er alvorlige bivirkninger sjeldne og kan omfatte selvmordstanker og økt risiko for anfall.
Begge disse stoffene virker på GABA-A-reseptorene. Disse reseptorene er ligand-kanaliserte kloridkanaler. Derfor, når et slikt legemiddel på disse reseptorene, inntrer kloridioner i den postsynaptiske membranen og forårsaker dens hyperpolarisering. Dermed virker stoffene for å redusere avspenningen av handlingspotensialet i de påfølgende neuronene og forårsake en beroligende effekt på sinnet. Disse stoffene virker på limbiske systemstrukturer som er knyttet til følelser og læring. GABA-A-reseptoren er en heterodimer og består av alfa-, beta- og gamma-underenheter, som er ansvarlige for spesifikke tiltak som sedasjon, myorelaxant, hukommelsestap (anterograd amnesi) og antikonvulsive virkninger. Detaljert sammenligning av begge disse stoffene er forklart nedenfor:
Egenskaper | Valium (diazepam) | Xanax (alprazolam) |
Kjemisk forbindelse | benzodiazepin | benzodiazepin |
Kjemisk struktur | ||
Virkningsmekanismen | GABA-A-reseptoragonister og stimulerer tilsetning av kloridioner i tilstøtende neuroner og hemmer dem | GABA-A-reseptoragonister og stimulerer tilsetning av kloridioner i tilstøtende neuroner og hemmer dem |
Øker dopaminkonsentrasjonen i striatum | Nei | Ja |
indikasjoner | Hovedsakelig brukt til å behandle søvnløshet assosiert med angst, alkoholavbruddssyndrom og panikkanfall. Brukes også til å behandle svimmelhet, tetanus, tilleggsbehandling for paraplegi eller tetraplegi | Ulike angst og angstrelaterte lidelser som GAD, panikklidelser. Det er primært en anxiolytisk |
Undertrykker hypothalamus hypofyse adrenal akse | svakt | sterk |
Brukes til å behandle symptomer på benzodiazepin | Ja | Nei |
Behandling av status epilepticus | Brukes som First Line-terapi og virker som kraftig antikonvulsiv | Anbefales ikke, da det kan føre til anfall |
Behandling av eclampsia | Ja | Nei |
Kontra | Ataxi (tap av gang), hypoventilasjon, leverproblemer, dialyse, gravide kvinner, koma og alvorlig depresjon, myasthenia gravis | Svimmelhet, hypotensjon og tap av balanse. Må ikke gis med alkohol |
Pediatrisk bruk | Ikke anbefalt under 18 år, unntatt epilepsi | Kan gis under 18 år med medisinsk tilsyn |
Eldre pasienter | Kan forårsake hjertestans, derfor skal administreres med omhu og overvåking med personer som lider av hjertesykdommer | Kan gis til eldre |
Abstinenssymptomer | Ikke alvorlig, da eliminasjonshalveringstiden er langvarig | Gjennomsnittlig halveringstid for plasma elimineres kortere om 11,2 timer |
Bivirkninger | Depresjon, sedasjon | Gulsot, hallusinasjoner og sedasjon |
Drug Dependence | Lav | Høy |
Administrasjonsvei | Oralt, IV (i fortynnet form) og IM og stikkpiller. IM-ruten har langsom absorpsjon. | Hovedsakelig muntlig |
Handlingsplan | Svært raskt innen 5 minutter og 15-30 minutter av IV-administrasjon og henholdsvis IM | Sakte utgivelse |
Toppeffekter | Innen 15 minutter til en time | 1,5-1,6 timer eller til og med uker |
biotilgjengelighet | Veldig høy | Lesser |
Proteinbinding | 96-99% | 80% |