Forskjell mellom Lyrica (Pregabalin) og Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin og Gabapentin er selektive hemmere av spenningsgatede kalsiumkanaler, som virker for å hemme disse pumpe på spesifikt alfa2-delta-område og hemme kalsiummidlet frigjøring av nevrotransmittere fra synaptiske vesikler. Nevrotransmittere som hemmer er adrenalin og nor-adrenalin, noe som øker sensitiviteten til nevropatisk smerte. Neuropatisk smerte skyldes skade, nekrose eller kompresjon som påvirker nerver i kroppen vår.
Frigivelse av nevrotransmittere fra tilstøtende nerver reduserer terskelen av smerte og forårsaker allodyni ((oppfatter smerte fra smertefulle stimuli) og hyperalgesi (overflødig smerte fra smerte stimuli). Det har blitt foreslått at begge disse stoffene medierer interaksjoner gjennom synkende noradrenerge og serotonergiske veier stammer fra hjernestammen som modulerer smerteoverføring i ryggmargen.
Begge disse legemidlene er GABA-agonister, som forsterker virkningen av GABA, som er den inhibitoriske nevrotransmitteren. Selv om de har samme virkningsmekanisme, varierer de mye i farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper som påvirker deres effekt og sikkerhet.
Typer av nevropatiske smerter behandlet av disse to klassene er postherpesisk neuralgi (neuropatisk smerte assosiert med herpes), diabetisk nevropati og forebygging av sekundære anfall. Imidlertid var gabapentin primært indikert for komplekst regionalt smertesyndrom. Videre har nevromuskulære smerter som fibromyalgi også reagert med disse stoffene. En detaljert sammenligning er representert nedenfor:
| Egenskaper | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikasjon | Neuropatisk smerte (inkludert postherpetic neuralgi og diabetisk nevropati) og fibromyalgi | Neuropatisk smerte (inkludert postherpetisk neuralgi og diabetisk nevropati, komplekst regionalt smertesyndrom og rastløs legesyndrom |
| Molekylær struktur | Derivat av Gabapentin | Forløper til pregabalin |
| Virkningsmekanismen | hemmer spenningsgated kalsiumpumper på alpha2-delta-stedet, hemmer kalsiummediert neurotransmitterutløsning | hemmer spenningsgated kalsiumpumper på alpha2-delta-stedet, hemmer kalsiummediert neurotransmitterutløsning |
| Kinetikk og Forutsigbarhet av respons | Oral administrasjon utviser ikke-mettet absorpsjon på en lineær måte og følger førstegangskinetikk, noe som betyr at plasmakonsentrasjonene øker i forhold til dosen og responsene er mer forutsigbare | Oral administrasjon utviser mettet absorpsjon på en ikke-lineær måte og følger null rekkefølge kinetikk, og plasmakonsentrasjonen øker derfor ikke i proporsjonalitet til dose og responsene er mindre forutsigbare |
| Oral absorpsjon | Raskt innen en time | Sakte og varierer fra 3 til 4 timer |
| biotilgjengelighet | Absolutt biotilgjengelighet er stabil og> 90% uavhengig av dosering | Dråper fra 60% til 33% når dosen øker fra 900 til 3600g / dag |
| Binding til plasmaprotein | Nei | Nei |
| Utskillingsrute | nedsatt | nedsatt |
| Metabolisme gjennom cytP450 leverenzymer | Nei | Nei |
| Halvt liv | Mer | Mindre |
| Eliminasjon halveringstid | 6 timer | 6 timer |
| potens | Mer, siden doseringsformen er 75 mg eller 150 mg | Mindre, da doseringsformen er minimum 300 mg |
| Doseringsplan | En eller to ganger om dagen | Tre eller flere for å få en effektiv respons |
| effekt | Ekstrapolerer dosen til 450 mg (gjennomsnittlig dose gabapentin), reduksjon av nevropatisk smerte større enn Gabapentin. | Smerte reduksjon er mindre med tilsvarende dose pregabalin. |
| Antiepileptisk virkning | mer effektivt som det reduserer frekvensen av anfall mer enn Gabapentin | Mindre effektiv |
| Bivirkninger | Tørr munn, tremor og kan inkludere unormal blødning, blåmerker og muskelsmerter | Inkluderer bivirkninger av pregabalin og i tillegg sløret syn, svimmelhet og hodepine |
| Abstinenssymptomer | Konvulsjoner, anfall og selvmordstanker | Samme som Pregabalin |
| Doseavhengige bivirkninger | lav | Høy |
| Sikkerhet i Clildren | Kan ikke tørke munn, tremor og kan inkludere unormal blødning, blåmerker og muskelsmerter | Kan være tørr munn, tremor og kan inkludere unormal blødning, blåmerker og muskelsmerter i kombinasjon med andre legemidler |
| Kontra | Unormal blødning, lav trombocyttall, nyresvikt, alkoholforbruk, depresjon og selvmordstendens | Samme som Pregabalin |
| Ytterligere forbedringer til smertelindring | Søvn, humørsvingning | Mindre enn pregabalin |
| Effektiv dosering | 150 mg per dag i to delte doser | 1200 til 3600 mg per dag i 3-4 delte doser avhengig av alvorlighetsgraden |
| Kategorisering i henhold til FDA plan | Planlegg V-stoffet krever dermed laveste overvåking | Ikke et Schedule V-stoff, og krever derfor viss overvåking |
